آمينوگليكوزيدها
طبقهبندي فارماكولوژيك: آمينوگليكوزيدها
طبقهبندي درمانی: آنتيبيوتيك
فارماکوکینتیک اعضای این دسته تقریباً مشابه است اما تفاوتهایی از نظر سمیت دارویی وجود دارد. این گروه دارویی جذب خوراکی خوبی ندارند اما پس از تزریق در مایعات خارج سلولی (جنبی- صفاقی، پریکارد و ...) توزیع مناسبی مییابند. غلظت درمانی دارو در چشم (زجاجیه)، دستگاه عصبی مرکزی، جفت و پروستات مناسب نیست اما دارو به صورت موضعی در زخمهای سطحی پوست، موارد التهاب قرنیه و اوتیت خارجی موثر است.
موارد مصرف:
آمينوگليكوزيدها (استرپتومایسین، آمیکاسین، دیهیدرواسترپتومایسین، جنتامایسین، کانامایسین، نئومایسین و توبرامایسین) برای درمان عفونتهای گرام منفی، گرام مثبت خاص و عفونتهای مایکوباکتریایی بکار میروند. این داروها اساساً علیه باکتریهای گرام منفی هوازی (اشرشیاکلی، کلبسیلا، پروتئوس و انتروباکتر) موثرند. بعضی از آنها در عفونت سودوموناس نیز مفیدند. جنتامایسین بیشتر از کانامایسین و کمتر از توبرامایسین روی سودوموناس آئروژینوزا موثر است. آمیکاسین اختصاصاً روی گونهای سودوموناس و کلبسیلای مقاوم به جنتامایسین موثر است. سطح ماندگاری جنتامایسین در سگ ٥/٦ ساعت تخمین زده شده است و میتوان غلظت سرمی دارو را ١ تا ٢ ساعت پس از تزریق (پیک دارو) و یا درست قبل از تزریق دوم (پایینترین سطح دارو) اندازهگیری کرد.
موارد منع مصرف:
آمينوگليكوزيدها بعلت ایجاد اختلالات کلیوی در بچه گربه و توله سگها نباید مصرف شوند. این داروها از سد جفت عبور کرده و باعث مسمومیت جنین میشوند پس در حیوانات آبستن منع مصرف دارند. در حساسیت به دارو و نارسایی کلیوی نیز نباید مصرف شوند.
تداخلات:
آمينوگليكوزيدها با تقویت عمل بلوکرهای عصبی- عضلانی منجر به دپرسیون، وقفه تنفسی و ضعف عضلانی میشوند (بخصوص در حیوانات دچار نارسایی کلیوی). بلوك عصبی- عضلانی در حضور نئوستيگمين قابل برگشت است. فوروسماید آثار سمیت شنوایی و کلیوی آمینوگلیکوزیدها را افزایش میدهد. جنتامایسین، استرپتومایسین، دی هیدرو استرپتومایسین، نئومایسین و کانامایسین باعث کاهش برون ده قلبی، هیپوتانسیون و برادیکاردی شده و به همین علت در حیوانات دچار شوک یا نارسایی جدی قلبی نباید مصرف شوند. کلسیم گلوکونات داخل وریدی برای کاهش دپرسیون میوکارد و متعادل کردن فشار خون لازم است. نئومایسسین در دزهای بلند مدت بعلت رشد بیش از حد فلور طبیعی و مقاوم روده باعث اسهال و سوء جذب میشود. پنیسیلینها نیز قبل از تزریق نباید با آمینوگلیکوزیدها مخلوط شوند چون باعث غیر فعال شدن آمینوگلیکوزیدها میشوند.
عوارض جانبی:
سمیت کلیوی، کاهش شنوایی، آسیب سیستم وستیبولار، وقفه عصبی-عضلانی و کاهش فعالیت قلبی از عوارض دارو هستند. سمیت کلیوی آمینوگلیکوزیدها به ترتیب از نئومایسین، جنتامایسین، توبرامایسین، کانامایسین، آمیکاسین تا استرپتومایسین کم میشود.
جنتامایسین عموماً باعث آسیب وستیبولار، کانامایسین و آمیکاسین باعث افت شنوایی میشوند و گربهها بیش از سگها به سمیت گوشی دارو مستعد هستند. در سمیت کلیوی بیشتر آسیب توبولهای پروکسیمال مطرح است. سن بالا، نارسایی قلبی، تب، اسیدوز، نارسایی کبدی، درمانهای همزمان با سفالوسپورینها و تجویز همزمان مدرهای موثر بر قوس هنله، خطر مسمومیت کلیوی را افزایش میدهند. بنابراین بهترین روش استفاده از این داروها، استفاده از دزهای بالاتر و با فواصل طولانی تر است.